Inhibiteurs de la pde5 médicaments oraux de la dysfonction érectile
Depuis une vingtaine d’années de nombreux médicament pour traiter la dysfonction érectile sont disponible en pharmacie ce sont des inhibiteurs de la pde5 à savoir citrate de sildénafil, tadalafil et vardénafil.
Ces traitements sont connus sous divers noms commerciaux tels viagra pour le sildénafil, tadalafil (cialis), vardenafil en ce qui concerne levitra et enfin avanafil.
Bien que tous sont indiqués pour traiter l’impuissance ces médicaments inhibiteurs pde5 ont quelques différences notamment au niveau de la durée d’action, du prix d’achat. Comment choisir médicament de l’impuissance ? Comment agissent-ils ?
Lire : Viagra, Cialis et Levitra lequel choisir
Classification et historiques
Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil et Avanafil font partie de la famille des médicaments appelés inhibiteurs de la pde5 indiqués dans le traitements des troubles de l’érection chez l’homme adulte. Sildenafil fut le tout premier médicament de l’impuissance introduit courant 1998 aux États-Unis.
Durant les 6 premières années près de 20 millions d’hommes ont utilisés sildenafil, en France en 2013 près de 3 millions d’hommes ont fait usage au moins une fois du viagra.
En 2003 deux alternatives au sildénafil (viagra) ont été approuvés par la FDA a savoir Vardenafil (levitra) suivis après de Tadalafil (cialis) aussi connu comme pilule du week-end ou pilule pour bander toute la nuit a cause de son effet 36h. Vardenafil et Tadalafil dès leur commercialisation ont donc offert aux hommes ayant des problèmes d’érection plusieurs alternatives toutes efficaces.
En Octobre 2011 la firme Eli Lilly obtenu de la FDA l’élargissement de l’utilisation de la molécule tadalafil pour le traitement des signes et des symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate HBP.
Sildenafil et Tadalafil sont également indique dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP)
Médicaments inhibiteurs de la pde5 comment ça marche
Durant l’excitation sexuelle, l’oxyde nitrique (NO) est libéré par les terminaisons nerveuses et les cellules endothéliales du corps caverneux. NO active la guanylate cyclase pour convertir la guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (GMPc), déclenchant une cascade d’événements dépendants du GMPc. L’accumulation de GMPc entraîne une relaxation des muscles lisses dans le corps caverneux et une augmentation du flux sanguin vers le pénis.
La PDE5 est une enzyme trouvée principalement dans le muscle lisse du corps caverneux qui clive et dégrade sélectivement le GMPc en 5′-GMP.
Les inhibiteurs de PDE5 ont une structure similaire à celle du GMPc; ils se lient de manière compétitive à la PDE5 et inhibent l’hydrolyse du GMPc, renforçant ainsi les effets du NO. Cette augmentation de GMPc dans les cellules musculaires lisses est responsable de la prolongation de l’érection.
Les inhibiteurs de la PDE5 n’affectent pas directement la relaxation des muscles lisses du corps caverneux. Par conséquent, après l’administration, une stimulation sexuelle adéquate est nécessaire pour qu’une érection se produise.
Les inhibiteurs de la PDE5 ont été étudiés pour déterminer leurs caractéristiques pharmacocinétiques d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion.
Médicaments inhibiteurs de la pde5 Indications
Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil et Avanafil ont été approuvés comme médicaments oraux de troubles de l’érection.
En 2008 tadalafil (cialis) a été approuvé comme traitement de l’impuissance a usage quotidienne a prendre 1 fois par jour et 2011 son utilisation a été élargie au traitement des signes et des symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate HBP.
On trouve également sildenafil et tadalafil sous les noms commerciaux de Revatio et Adcira
TRAITEMENTS ORAUX : Médicaments ayant l’AMM en France pour le traitement de la dysfonction érectile
| Dénomination Commune Internationale | Nom commercial | Présentations | Posologie | Caractéristiques |
| Alprostadil | Caverject® | Injection intracaverneuse | 10, 20 μg | À la demande |
| Standard, dual | Remboursement dans certaines indications | |||
| Alprostadil alfadex | Edex® | Injection intracaverneuse | 10, 20 μg | À la demande |
| 2 seringues par boîte | Remboursement dans certaines indications () | |||
| Sildénafil | Viagra® | 25 mg boîte de 4, 8 cps | Cps 25, 50, 100 mg | À la demande |
| 50 mg boîte de 2, 4, 8, 12 cps | Non remboursé | |||
| 100 mg boîte de 4, 8, 12 cps | ||||
| Vardénafil | Lévitra® | 10 mg boîte de 4, 8 cps | Cps 10, 20 mg | À la demande |
| 20 mg boîte de 4, 8,12 cps | 10 mg cps orodispersibles | Non remboursé | ||
| Etui de 4,8 cps | ||||
| Tadalafil | Cialis® | 10 mg boîte de 4 cps | Cps 10, 20 mg | À la demande |
| 20 mg boîte de 8 cps | Non remboursé | |||
| 5 mg boîte de 28 cps | Cps 2,5 et 5 mg | |||
| 2,5 mg boîte de 28 cps | Quotidien | |||
| Non remboursé | ||||
| Yohimbine | Yocoral® | 5 mg boîte de 100 cps | Cps 5 mg 3 à 4 cps/j en 3 prises | Quotidien |
| Non remboursé | ||||
| Yohimbine | Yohimbine Houdé® | Cps 2 mg 8 à 10 cps/j en 3 prises à distance des repas | Quotidien | |
| Non remboursé | ||||
| Alprostadil | Muse® | Délivrance intra-urétrale | 1000 μg | À la demande |
| 1000 μg pour usage urétral boîte de 1 sachet | Non remboursé |
Les Médicaments inhibiteurs de la pde5 sont des facilitateurs de l’érection. Leur effet ne s’exerce donc que s’il y a stimulation sexuelle. Le patient doit en être informé lors de la première prescription. L’absence de stimulation sexuelle est une cause fréquente d’inefficacité. L’effet facilitateur apparaît dans l’heure suivant la prise pour le vardénafil et le sildénafil, dans les 2 heures suivant la prise pour le tadalafil. La durée de cet effet est variable : de quelques heures pour le sildénafil et le vardénafil à 36 heures pour le tadalafil.
- Sildénafil 25, 50 et 100mg :
- Viagra® 25, 50 et 100mg Grade A.
- Vardénafil 5, 10 et 20mg :
- Lévitra® 5, 10 et 20mg Grade A
- Lévitra® orodispersible 10mg.
- Tadalafil 10 et 20mg :
- Cialis® 10 et 20mg Grade A.
Le tadalafil est également enregistré à la posologie de 5mg pour un traitement quotidien. Il est indiqué chez les patients souffrant de dysfonction érectile. Cette posologie sera également enregistrée d’ici la fin de l’année 2012 dans l’indication troubles mictionnels en lien avec une hypertrophie bénigne de prostate avec ou sans DE associée.
- Tadalafil 5mg
- Cialis® 5mg.
La yohimbine est indiquée dans le « traitement d’appoint de l’impuissance masculine ». Il s’agit d’un traitement quotidien. Son efficacité est minime.
Posologie 10 à 15mg en trois prises quotidiennes :
- Yocoral® 5mg
- Yohimbine Houdé® 2mg.
Créé: 2019-06-06
Modifié: 2019-08-22
